In questo articolo imparerai a conoscere i bloccanti dei canali del calcio e un elenco di questi farmaci, per i quali sono prescritte malattie. Diversi gruppi di questi farmaci, le differenze tra loro, il loro meccanismo d'azione. Una descrizione dettagliata dei bloccanti dei canali del calcio più comunemente prescritti.

I calcio antagonisti (abbreviato come BPC), o calcio antagonisti (abbreviato come AK), è un gruppo di farmaci i cui membri impediscono al calcio di entrare nelle cellule attraverso i canali del calcio. BKK agisce su:

  1. Cardiomiociti (cellule del muscolo cardiaco): riducono la contrattilità del cuore.
  2. Sistema conduttivo del cuore - frequenza cardiaca lenta (HR).
  3. Vasi muscolari lisci - espandi le arterie coronarie e periferiche.
  4. Myometrium: riduce l'attività contrattile dell'utero.

I canali del calcio sono proteine ​​nella membrana cellulare che contengono pori che consentono il passaggio del calcio. A causa dell'ingresso di calcio nelle cellule, si verifica la contrazione muscolare, il rilascio di neurotrasmettitori e ormoni. Esistono molti tipi di canali di calcio, ma la maggior parte dei CCB (eccetto la cilnidipina) agisce solo sul loro tipo L lento. È questo tipo di canale del calcio che svolge il ruolo principale nell'ingresso di ioni calcio all'interno delle cellule muscolari lisce e dei cardiomiociti.

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Ci sono anche altri tipi di canali di calcio:

  • P-type - inserito nelle cellule del cervelletto.
  • N-type - localizzato nel cervello.
  • R - posto nelle cellule del cervelletto e altri neuroni.
  • T - localizzato nei neuroni, cellule con attività del pacemaker, osteociti (cellule ossee).

Il BPC viene spesso prescritto per il trattamento dell'ipertensione arteriosa (AH) e dell'angina pectoris (IHD), soprattutto quando queste malattie sono associate al diabete mellito. AK è usato per trattare alcune aritmie, emorragia subaracnoidea, sindrome di Raynaud, prevenzione della cefalea a grappolo e prevenzione del parto prematuro.

Molto spesso, CCB è prescritto da cardiologi e terapeuti. L'uso indipendente di BPC è proibito a causa del rischio di gravi complicazioni.

Gruppi BKK

Nella pratica clinica, i seguenti gruppi BPC si distinguono:

  • Diidropiridine (gruppo nifedipina) - agiscono principalmente sui vasi, quindi sono usati per trattare l'ipertensione.
  • Le fenilalchilamine (un gruppo di verapamil) - influenzano il miocardio e il sistema di conduzione cardiaca, pertanto, sono prescritte principalmente per il trattamento dell'angina pectoris e delle aritmie.
  • Le benzodiazepine (gruppo diltiazem) sono un gruppo intermedio con le proprietà delle diidropiridine e delle fenilalchilamine.

Ci sono 4 generazioni di BKK:

  1. 1a generazione - nifedipina, verapamil, diltiazem.
  2. Generazione 2 - felodipina, isradipina, nimodipina.
  3. 3a generazione - amlodipina, lercanidipina.
  4. 4a generazione - cilnidipina.

Meccanismo d'azione

Le BPC si legano ai recettori dei canali del calcio lenti attraverso i quali la maggior parte degli ioni di calcio entrano nella cellula. Il calcio è coinvolto nel funzionamento del seno e dei nodi atrioventricolari (regola il ritmo cardiaco), nelle contrazioni dei cardiomiociti e della muscolatura liscia vascolare.

Influenzando questi canali, BKK:

  • Indebolire la contrazione del cuore, riducendo il suo bisogno di ossigeno.
  • Ridurre il tono dei vasi sanguigni ed eliminare il loro spasmo, riducendo la pressione sanguigna (BP).
  • Ridurre lo spasmo delle arterie coronarie, aumentando così l'apporto di sangue al miocardio.
  • Battito cardiaco lento
  • Peggioramento dell'aggregazione piastrinica
  • Contrastano la formazione di nuove placche aterosclerotiche, inibiscono la divisione delle cellule muscolari lisce della parete vascolare.

Ciascuno dei singoli farmaci non possiede tutte queste proprietà contemporaneamente. Alcuni di loro hanno un effetto maggiore sui vasi, altri - sul cuore.

Indicazioni per l'uso

I medici prescrivono calcio antagonisti per trattare le seguenti malattie:

  • AH (pressione sanguigna elevata). Causando la dilatazione dei vasi sanguigni, il BPC riduce la resistenza vascolare sistemica, che riduce il livello della pressione sanguigna. Questi farmaci influenzano principalmente le arterie e hanno un effetto minimo sulle vene. I BPC sono inclusi nei cinque gruppi principali di farmaci antipertensivi.
  • Angina (dolore nel cuore). BKK dilata i vasi sanguigni e riduce la contrattilità del cuore. La vasodilatazione sistemica causata dall'uso di diidropiridine, riduce la pressione sanguigna, riducendo così il carico sul cuore, che porta ad una diminuzione della sua richiesta di ossigeno. I CCB, che agiscono principalmente sul cuore (verapamil, diltiazem), riducono la frequenza cardiaca e indeboliscono le contrazioni del cuore, il che porta a una diminuzione della domanda di ossigeno, rendendoli mezzi efficaci per l'angina pectoris. I CCR possono anche dilatare le arterie coronarie e prevenire il loro spasmo, migliorando l'afflusso di sangue al miocardio. A causa di questi effetti, BPC - insieme ai beta-bloccanti - sono alla base della farmacoterapia per l'angina stabile.
  • Aritmie sopraventricolari. Alcuni CCB (verapamil, diltiazem) agiscono sul seno e sul nodo atrioventricolare, in modo che possano ripristinare efficacemente un normale ritmo cardiaco in pazienti con fibrillazione atriale o flutter.
  • La malattia di Raynaud (vasocostrizione spastica, che spesso colpisce le mani e i piedi). L'uso della nifedipina aiuta ad eliminare lo spasmo delle arterie, riducendo così la frequenza e la gravità degli attacchi della malattia di Raynaud. Qualche volta con questo scopo è usato amlodipine o diltiazem.
  • Cefalea a grappolo (attacchi ricorrenti di dolore molto intenso in una metà della testa, solitamente intorno all'occhio). Verapamil aiuta a ridurre la gravità delle convulsioni.
  • Rilassamento dei muscoli dell'utero (tocolisi). A volte i medici usano la nifedipina per prevenire il parto pretermine.
  • Cardiomiopatia ipertrofica (una malattia in cui vi è un forte ispessimento delle pareti del cuore). I bloccanti del canale del calcio (verapamil) indeboliscono le contrazioni del cuore, quindi vengono prescritti per il trattamento della cardiomiopatia ipertrofica se i pazienti hanno controindicazioni all'assunzione di beta-bloccanti.
  • Ipertensione polmonare (aumento della pressione nell'arteria polmonare). Per il trattamento dell'ipertensione polmonare sono prescritti nifedipina, diltiazem o amlodipina.
  • Emorragia subaracnoidea (emorragia nello spazio che circonda il cervello). Per prevenire il vasospasmo, si usa la nimodipina, che ha un effetto selettivo sulle arterie cerebrali.

Controindicazioni

I farmaci che bloccano i canali del calcio hanno le loro controindicazioni, che sono chiaramente indicate nelle istruzioni per il farmaco. Ad esempio:

  1. I fondi dei gruppi verapamil e diltiazem sono controindicati nei pazienti con bradicardia, patologia cardiaca o insufficienza cardiaca sistolica. Inoltre, non dovrebbero essere prescritti a pazienti che già assumono beta-bloccanti.
  2. Tutti i calcio antagonisti sono controindicati nei pazienti con bassa pressione sanguigna, angina instabile, grave stenosi aortica.
  3. BPC non è usato nelle donne in gravidanza e in allattamento.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali di CCL dipendono dalle proprietà del gruppo di questi agenti:

  • Gli effetti sul miocardio possono causare ipotensione e insufficienza cardiaca.
  • L'effetto sul sistema conduttivo del cuore può portare a blocchi o aritmie.
  • L'influenza sulle navi a volte causa vampate di calore, gonfiore, mal di testa, eruzioni cutanee.
  • Altri effetti collaterali includono costipazione, ginecomastia e aumento della sensibilità alla luce solare.

Diidropiridina BPC

Le diidropiridine sono gli antagonisti del calcio più comunemente prescritti. Questi farmaci sono usati principalmente per ridurre la pressione sanguigna. I farmaci più famosi in questo gruppo includono:

  • La nifedipina è uno dei primi BPC, che agisce principalmente sulle navi. Assegnare per ridurre la pressione sanguigna in crisi ipertensive, eliminare i sintomi di angina vasospastica, il trattamento della malattia di Raynaud. La nifedipina raramente aggrava l'insufficienza cardiaca, poiché il deterioramento della contrattilità miocardica è compensato da una diminuzione del carico sul cuore. Ci sono farmaci con un'azione a lungo termine, che sono usati per trattare l'ipertensione e l'angina.
  • Nicardipina: questo farmaco, come la nifedipina, colpisce i vasi. È usato per prevenire attacchi di angina e trattare l'ipertensione.
  • Amlodipina e felodipina sono tra i BPC più comunemente prescritti. Agiscono sui vasi, non compromettono la contrattilità del cuore. Hanno un effetto a lungo termine, rendendoli convenienti da usare per il trattamento dell'ipertensione e dell'angina. Il loro uso è particolarmente utile nell'angina vasospastica. Gli effetti collaterali sono associati alle arterie dilatate (mal di testa, vampate di calore), possono scomparire in pochi giorni.
  • Lercanidipina e isradipina sono simili nelle caratteristiche della nifedipina e sono utilizzate solo per il trattamento dell'ipertensione.
  • Nimodipina: questo farmaco ha un'azione selettiva dell'arteria cerebrale. A causa di questa proprietà, la nimodipina viene utilizzata per prevenire lo spasmo secondario delle arterie cerebrali nell'emorragia subaracnoidea. Per il trattamento di altre malattie cerebrovascolari, la nimodipina non viene utilizzata, poiché non vi sono prove dell'efficacia del suo uso per questi scopi.

Gli effetti collaterali di tutti i CCB diidropiridinici sono associati alla dilatazione dei vasi sanguigni (mal di testa, arrossamento), possono scomparire nel giro di pochi giorni. Inoltre spesso sviluppano gonfiore alle gambe, che è difficile eliminare i diuretici.

phenylalkylamines

I bloccanti dei canali del calcio di questo gruppo colpiscono principalmente il miocardio e il sistema di conduzione cardiaca, pertanto sono più spesso prescritti per il trattamento dell'angina pectoris e delle aritmie.

Verapamil è praticamente l'unico BPC del gruppo di fenilalchilamine utilizzato nella medicina clinica. Questo farmaco peggiora la contrattilità del cuore e influenza anche la conduttività nel nodo atrioventricolare. A causa di questi effetti, verapamil è usato per trattare l'angina pectoris e le tachicardie sopraventricolari. Gli effetti collaterali includono aumento dell'insufficienza cardiaca, bradicardia, calo della pressione sanguigna e peggioramento dei disturbi di conduzione nel cuore. L'uso di verapamil è controindicato nei pazienti che già assumono beta-bloccanti.

benzodiazepine

Le benzodiazepine occupano una posizione intermedia tra le diidropiridine e le fenilalchilamine, in modo che possano entrambe dilatare i vasi sanguigni e peggiorare la contrattilità cardiaca.

Un esempio di benzodiazep è il diltiazem. Questo farmaco è più spesso usato per l'angina. Esiste una forma di rilascio di azione prolungata, che è prescritta per il trattamento dell'ipertensione. Poiché il diltiazem colpisce il sistema di conduzione cardiaca, deve essere attentamente combinato con i beta-bloccanti.

Altre precauzioni quando si utilizza BPC

Qualsiasi farmaco del gruppo BPC può essere utilizzato solo come prescritto da un medico. I seguenti punti dovrebbero essere considerati:

Calcio antagonisti: una lista di farmaci

I bloccanti dei canali del calcio ampiamente usati nella medicina pratica sono una classe eterogenea di farmaci. Consiste di 4 gruppi di prodotti chimici, suddivisi in tre generazioni, secondo l'orario di apertura di un particolare rappresentante. Sono stati usati per più di 30 anni e il verapamil sintetizzato da A. Flekenstein è diventato il primo farmaco del gruppo. Ci sono anche antagonisti del calcio (AK), la cui struttura chimica non consente loro di cadere in certe categorie.

Un elenco completo di bloccanti dei canali del calcio è costituito da più di 20 sostanze medicinali (LV), ciascuna delle quali ha le sue peculiarità di influenza sui tessuti biologici umani. A causa delle differenze nella struttura chimica, il loro effetto è diverso ed è espresso in modo diverso tra i rappresentanti di diverse generazioni di farmaci di classe. Un certo numero di BPC ha trovato applicazione nell'industria terapeutica, mentre alcuni sono utilizzati in neurologia e ginecologia.

Nonostante la differenza di effetti, tutti i bloccanti dei canali del calcio noti hanno un meccanismo comune di azione farmacologica - impediscono il flusso di ioni di calcio nella cellula attraverso canali lenti dipendenti dal potenziale. Questi ultimi sono chiamati canali L e sono incorporati nelle membrane cellulari della muscolatura liscia vascolare, dei cardiomiociti contrattili e dei sarcolemmi dei muscoli scheletrici. Si trovano anche nelle membrane dei neuroni della corteccia cerebrale (nei dendriti e nelle spine dendritiche dei neuroni).

Oltre ai canali L nel corpo, ci sono altri 4 tipi di proteine ​​specifiche, il cui cambiamento nella struttura modifica la concentrazione intracellulare e demembrana del calcio. I più importanti, oltre ai canali di tipo L specificati in precedenza, sono canali di tipo T dipendenti dalla tensione. Si trovano nelle cellule con attività di pacemaker. Sono cardiomiociti atipici che generano automaticamente un impulso per ridurre il miocardio ad un dato ritmo.

I bloccanti dei canali del calcio noti sono caratterizzati dall'inibizione competitiva dei recettori di tipo L, durante i quali la concentrazione di calcio intracellulare cambia. Ciò interrompe il processo di contrazione muscolare, rende la contrazione debole e incompleta a causa dell'impossibilità di un pieno contatto delle catene di proteine ​​muscolari e dell'actina e della miosina. Nei cardiomiociti atipici, gli effetti dei bloccanti dei canali del calcio inibiscono l'automatismo dei cardiomiociti atipici, fornendo un utile effetto antiaritmico.

Classificazione chimica

Nella classificazione chimica dei bloccanti dei canali del calcio, l'elenco dei farmaci che è leggermente ampliato con nuove ricerche, è composto da 4 classi principali: rappresentanti del gruppo difenilalchilamina, difenilpiperazine, benzodiazepine e diidropiridine. Tutti i derivati ​​di queste sostanze chimiche sono (o erano) sostanze medicinali.

Le sostanze del gruppo difenilalchilamina sono le primissime fra le composizioni di classe che hanno iniziato ad essere usate come preparati novogalenici. Le benzotiazepine sono considerate il ramo successivo al quale si diramano i bloccanti dei canali del calcio. Ora i farmaci di gruppo sono ampiamente usati nella pratica terapeutica e ostetrica.

Il gruppo di diidropiridine è lo sviluppo più dinamico e più promettente. Consiste del numero massimo di sostanze medicinali, alcune delle quali sono incluse nei protocolli standard per il trattamento delle malattie. Difenilpiperazine, bloccanti dei canali del calcio lenti, preparati sulla base dei quali vengono spesso utilizzati in neurologia, sono leggermente meno importanti.

Generazioni di farmaci antagonisti del calcio

I CCB (o lenti bloccanti dei canali del calcio) sono farmaci con una struttura eterogenea. Sono stati sviluppati sulla base delle 4 classi di sostanze sopra menzionate. Le sostanze medicinali, che erano state caratterizzate da un minor numero di effetti collaterali e avevano un importante significato terapeutico, furono selezionate in anticipo e divennero i progenitori di un gruppo di farmaci (prima generazione). Altri agenti che eccedono il BPC della prima generazione da effetti clinicamente importanti, nella classificazione sono stati assegnati alle generazioni II e III di BPC.

La seguente è la classificazione di fenilalchilamine, difenilpiperazine e benzodiazepine da generazioni, in cui i farmaci originali sono assegnati a una particolare classe. Sono elencati sotto forma di nomi internazionali non proprietari.

Le difenilpiperazine e le benzodiazepine hanno una struttura diversa, ma questi bloccanti dei canali del calcio lenti presentano un inconveniente comune: vengono rapidamente eliminate dal sangue e hanno una ridotta ampiezza di azione terapeutica. In circa 3 ore, la metà dell'intera dose del farmaco viene eliminata, quindi, al fine di creare una concentrazione terapeutica stabile, è stato necessario prescrivere 3 e 4 volte al giorno.

A causa delle piccole differenze nelle dosi terapeutiche e tossiche, un aumento della molteplicità di assunzione di droghe di prima generazione causa il rischio di intossicazione dell'organismo. Allo stesso tempo, i bloccanti dei canali del calcio diidropiridinico di prima generazione sono scarsamente tollerati quando somministrati in tali dosi. Per questo motivo, il loro uso è limitato da un indebolimento degli effetti terapeutici, motivo per cui non sono adatti per la monoterapia.

Sono stati sostituiti da bloccanti del canale del calcio sintetizzati e testati da 3 generazioni, che sono rappresentati solo nel gruppo delle diidroperidine. Questi sono farmaci che possono rimanere nel sangue più a lungo e avere un effetto terapeutico. Sono più efficienti e più sicuri, possono essere applicati più ampiamente in una serie di patologie. La classificazione di questi farmaci è presentata di seguito.

Antagonisti di calcio diidropiridinici moderni - farmaci con una maggiore durata d'azione. Le loro caratteristiche farmacodinamiche consentono di assegnarle a una dose doppia e una singola al giorno. Inoltre, le droghe di un numero di diidropiridine sono caratterizzate dalla specificità del tessuto rispetto al cuore e ai vasi del letto periferico.

Tra i rappresentanti della terza generazione ci sono i bloccanti dei canali del calcio lenti, preparati in base ai quali sono già ampiamente utilizzati in terapia oggi. Lercanidipina e lacidipina sono in grado di dilatare i vasi sanguigni, permettendo loro di migliorare significativamente il trattamento antipertensivo. Più spesso sono combinati con diuretici e ACE-inibitori tradizionali.

Serie di fenilalchilammina BKK

Questa sezione contiene bloccanti dei canali del calcio, i cui preparati sono stati usati per circa 30 anni. Il primo è verapamil, che viene presentato nel mercato farmaceutico sotto forma dei seguenti farmaci: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamil in associazione con trandolapril è presente anche nella preparazione "Tarka".

Sostanze come anipamil, falipamil, gallopamil e tiapamil sono assenti dall'elenco delle sostanze disponibili e non registrate nella farmacopea. Per alcuni, le prove non sono state ancora completate per consentirne l'uso clinico. Pertanto, finora tra le fenilalchilamine BPC, il verapamil è il più sicuro e più accessibile ed è usato come agente antiaritmico.

Fila diidropiridine

Nella serie di diidropiridine ci sono bloccanti dei canali del calcio, l'elenco dei farmaci sulla base del quale è il più ampio. Questi farmaci sono usati molto spesso a causa della presenza di attività antispasmodica. Le diidropiridine di terza generazione sono ora considerate le più sicure. Tra questi ci sono lercanidipina e lacidipina.

Lercanidipina è prodotta da due sole società farmacologiche ed è disponibile sotto forma di Lerkamen e Zanidip Recordati. Lacidipina è disponibile in una varietà più ampia: Lazipin, Lazipil e Sakur. Questi nomi commerciali di farmaci sono più comuni, anche se, man mano che la base delle evidenze si espande, la lacidipina diventerà più forte nella pratica terapeutica.

Tra i rappresentanti della seconda generazione di diidropiridine ci sono i bloccanti dei canali del calcio, i cui farmaci hanno il numero massimo possibile di farmaci generici. Ad esempio, solo l'amlodipina è prodotta da più di 20 società farmacologiche con i seguenti nomi: Amlodipin-Pharma, Tenoks, Norvask, Amloordin, Asomex, Vaskopin, Kalchek, Cardiolopin, Stamlo, Normodipin, Amlotop.

Isradipina non ha un elenco generico, dal momento che questo farmaco è rappresentato da un solo nome commerciale - Lomir e la sua modifica Lomir SRO. Felodipina, riodipina, nitrendipina e nisoldipina sono anche caratterizzati da una debole distribuzione. Fondamentalmente, questa tendenza è dovuta alla presenza di "Amlodipina" - una droga economica ed efficace. Tuttavia, in presenza di reazioni allergiche all'amlodipina, i pazienti sono costretti a cercare un sostituto tra gli altri membri della classe diidropiridina.

La sostanza medicinale riodipina presente sul mercato è rappresentata dal farmaco "Foridon" e nitrendipina - "Octidipina". Felodipina nella catena farmaceutica ha due farmaci generici - questo è "Felodip" e "Plendil". La nisoldipina non è ancora prodotta da nessuna delle società farmacologiche e pertanto non è disponibile per i pazienti. La nimodipina viene offerta sotto forma di "Nimotop" e "Nitop".

Nonostante la diminuzione dell'importanza dei rappresentanti delle prime generazioni, i bloccanti dei canali del calcio, i cui farmaci sono stati usati in precedenza, sono ampiamente rappresentati sul mercato. La nifedipina è la più popolare tra tutte le BPC a breve termine, poiché ha il numero massimo di generici: Adalat, Vero-nifedipina, Kaltsigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Questi farmaci sono accessibili, ma la loro prevalenza diminuisce gradualmente a causa della comparsa di farmaci più efficaci.

Classificazione di CCL non specifico

Questo gruppo di farmaci contiene calcio antagonisti, un elenco di farmaci che è limitato a 5 sostanze. Questi sono mibefradil, peresililina, lidoflazina, caroverina e bepridil. Quest'ultimo appartiene alla classe delle benzodiazepine, ma differisce nel recettore. Limita selettivamente la permeabilità degli ioni calcio attraverso i canali T dei pacemaker ed è in grado di bloccare i canali del sodio del sistema di conduzione cardiaca. In relazione a questo meccanismo d'azione, bepridil è usato come agente antiaritmico.

Ancora più promettente è Mebefradil, che viene testato come farmaco antianginale. Al momento ci sono un certo numero di pubblicazioni degli autori che dimostrano la sua efficacia nell'infarto miocardico e nell'angina pectoris. Pertanto, sarà classificato come una sostanza in cui ci sono lenti bloccanti dei canali del calcio che possono prolungare la vita di un paziente con patologia coronarica acuta. In questo gruppo ci sono ancora pochissimi mezzi accessibili e molto efficaci.

L'eccezione potrebbe essere più economica "Lidoflazin". Gli studi ci permettono di concludere che quest'ultimo ha la capacità non solo di dilatare le arterie del cuore, riducendo contemporaneamente la pressione sanguigna, ma anche di stimolare la crescita di nuove navi. Lo sviluppo della circolazione collaterale nel cuore è di grande importanza. Poiché i calcio antagonisti sono farmaci prevalentemente eterogenei e la lidoflazina è strutturalmente simile alla fenilalchilamina, è naturale che abbia effetti collaterali simili e possa essere utilizzata solo al di fuori della patologia coronarica acuta.

Uso terapeutico di "Lidoflazina"

"Lidoflazin" è un rappresentante della categoria di farmaci con blanda capacità di blocco contro i canali del calcio. L'effetto terapeutico della "Lidoflazina" è simile a quello della flunarizina, tuttavia è caratterizzato dall'espansione delle arterie coronarie del cuore e pertanto è usato in pazienti con malattia ischemica del miocardio al di fuori delle manifestazioni acute. I preparati in cui il principio attivo è lidoflazina hanno diversi nomi commerciali: "Ordiflazin", "Clinium", "Claviden", "Klintab" e "Korflazin". Possono essere utilizzati per angina non grave, non associata alla presenza di stenosi estesa delle arterie coronarie del cuore.

La dose giornaliera di "Lidoflazina" è 240-360 mg. In questa modalità (2-3 volte al giorno) la sostanza viene applicata per quasi sei mesi. La sicurezza del farmaco dimostra una serie di studi, mentre i farmaci caroverina e peresilina non sono disponibili. Queste sostanze sono nella fase di studio dell'efficacia clinica e della tossicità.

Aree di applicazione BKK

I moderni bloccanti dei canali del calcio, l'elenco dei farmaci che viene reintegrato con nuove sostanze, sono utilizzati nella pratica terapeutica con l'obiettivo di ottenere diversi tipi di effetti: ipotensivo, antianginoso, antiischemico e antiaritmico. A tal fine, i CCB vengono utilizzati nei seguenti casi:

  • in caso di angina pectoris per la dilatazione dei vasi cardiaci (diidroperidine, principalmente amlodipina);
  • con angina vasospastica (amlodipina);
  • Sindrome di Raynaud (diidropiperidine, principalmente amlodipina);
  • in caso di ipertensione arteriosa (diidroperidine, principalmente amlodipina, meno comunemente lercanidipina e lacidipina);
  • con tachiaritmie sopraventricolari (fenilalchilamine, principalmente verapamil).

In altri casi, si considera che i bloccanti dei canali del calcio, la cui classificazione è indicata sopra, non sono mostrati. L'unica eccezione è rappresentata dal gruppo difenilpiperazina rappresentato da Tsinnarizin e Flunarizin. Questi farmaci possono essere utilizzati nell'ipertensione di adolescenti e donne incinte, nonché nella prevenzione di disturbi vascolari nel cervello, provocati da crisi ipertensive.

Principali effetti terapeutici degli antagonisti del calcio

In connessione con il blocco dei canali del calcio voltaggio-dipendenti, AK ha un numero di effetti terapeutici utili che sono importanti nel trattamento dell'angina pectoris, ipertensione arteriosa e aritmie. Ciò consente l'uso di bloccanti selettivi dei canali del calcio per il loro trattamento, insieme a una serie di farmaci ausiliari di altre classi.

Nell'angina pectoris, a causa di calcio antagonisti, i vasi arteriosi del miocardio sono dilatati e si verifica un'inibizione benefica della contrattilità del muscolo cardiaco. Questo migliora la nutrizione delle cellule del miocardio con una diminuzione simultanea della domanda di ossigeno. Durante la terapia, gli attacchi di angina si sviluppano meno frequentemente e sono meno prolungati. Inoltre, con l'angina vasospastica, i calcio antagonisti sono considerati i farmaci più efficaci per la prevenzione e il sollievo dal dolore anginoso.

I farmaci del gruppo contribuiscono all'aumento del flusso ematico endocardico-epicardico, migliorando l'apporto di sangue al miocardio sullo sfondo della sua ipertrofia. Gli AK hanno la proprietà di ridurre il precarico riducendo significativamente la quantità di sangue che scorre nel cuore. Le sostanze medicinali del gruppo dei calcioantagonisti riducono il postcarico cardiaco, contribuendo alla stabilizzazione dei processi metabolici nella malattia ischemica del miocardio.

Nell'ipertensione, i bloccanti dei canali del calcio mediano una diminuzione della resistenza periferica totale del letto vascolare. L'effetto è ottenuto grazie all'espansione delle pareti muscolari delle arterie ed è accompagnato da una diminuzione della pressione sistolica e diastolica nei vasi. Inoltre, i calcio bloccanti indeboliscono gli effetti dell'angiotensina sulla parete vascolare, prevenendo la crescita della pressione sanguigna. Sono i farmaci di seconda linea necessari per il trattamento dell'ipertensione nelle donne in gravidanza.

Effetti terapeutici correlati

Qualsiasi bloccante dei canali del calcio, il cui meccanismo d'azione non è stato studiato abbastanza, ha effetti secondari. Inoltre, il loro uso è limitato dal contenuto informativo insufficiente degli studi scientifici esistenti, progettato per dimostrare l'adeguatezza dell'uso di questo farmaco nell'ischemia miocardica cronica. Anche i seguenti effetti di un gruppo di farmaci sono utili:

  • blocco dei canali del calcio nelle piastrine con una diminuzione del tasso della loro aggregazione;
  • miglioramento del flusso sanguigno renale con una diminuzione dell'attività RAAS e una diminuzione della pressione sanguigna.

La nimodipina è selettiva per i vasi del cervello, e quindi riduce la probabilità di sviluppo di vasospasmo secondario nelle emorragie subaracnoidee. Ma con CHF, il CCL è indesiderabile perché peggiora la prognosi della vita. Solo l'assunzione di amlodipina e felodipina è consentita, in presenza di grave ipertensione arteriosa o angina, non corretta dai beta-bloccanti, dagli ACE-inibitori, dai diuretici. Con lo stesso scopo può essere usata lercanidipina e lacidipina.

Effetti collaterali

L'assunzione regolare di CCL a breve durata d'azione (nifedipina) è inaccettabile, poiché provoca un'attivazione riflessa del sistema nervoso simpatico ed è in grado di sviluppare ipotensione posturale, aumentando il rischio di ictus ischemico e infarto miocardico. Possono anche causare una crisi ipertensiva ricorrente o un attacco stenocarditico a causa della sindrome da astinenza.

I farmaci a breve durata d'azione BPC sono adatti solo per il sollievo di crisi e un attacco di angina, ma poi gli ACE-inibitori a lunga durata d'azione e beta-bloccanti dovrebbero essere aggiunti. L'uso combinato di BPC con nitrati e ACE inibitori porta alla comparsa di edema delle estremità, arrossamento della pelle e del viso. Nessun effetto collaterale del nitrato è più debole.

Le diidropiridine causano iperplasia gengivale con uso prolungato. Questi farmaci sono controindicati nelle stenosi dell'aorta e dei vasi carotidi a causa del rischio di ictus ischemico. Il loro uso è inaccettabile nella fase acuta dell'infarto del miocardio e nella stenocardia instabile (sindrome da rapina) e la loro efficacia nella profilassi secondaria dell'infarto del miocardio non è stata dimostrata.

Calcio antagonisti: una rassegna di farmaci

I calcio antagonisti (AK), antagonisti del calcio, sono farmaci che inibiscono l'ingresso di ioni calcio nelle cellule attraverso i canali del calcio.

I canali del calcio sono formazioni proteiche attraverso le quali gli ioni di calcio si muovono dentro e fuori dalla cellula. Queste particelle cariche sono coinvolte nella formazione e conduzione di un impulso elettrico e forniscono anche la contrazione delle fibre muscolari del cuore e delle pareti vascolari.
Gli antagonisti del calcio sono ampiamente usati nel trattamento della cardiopatia coronarica, dell'ipertensione e dei disturbi del ritmo cardiaco.

Meccanismo d'azione

Questi farmaci rallentano il flusso di calcio nelle cellule. Allo stesso tempo, i vasi coronarici si dilatano, il flusso sanguigno nel muscolo cardiaco migliora. Di conseguenza, viene migliorata la fornitura del miocardio con ossigeno e l'eliminazione dei prodotti metabolici da esso.

Riducendo la frequenza delle contrazioni del cuore e la contrattilità del miocardio, AK riduce il bisogno di ossigeno del cuore. Questi farmaci migliorano la funzione diastolica del miocardio, cioè la sua capacità di rilassarsi.
AK espandere le arterie periferiche, contribuendo ad abbassare la pressione sanguigna.

Alcuni agenti di questo gruppo (verapamil, diltiazem) hanno proprietà antiaritmiche.
Questi farmaci riducono l'aggregazione ("legame") delle piastrine, prevenendo la formazione di coaguli di sangue nei vasi coronarici. Presentano proprietà anti-aterogeniche, migliorando il metabolismo del colesterolo. Gli AK proteggono le cellule inibendo i processi di perossidazione lipidica e rallentando il rilascio di enzimi lisosomiali pericolosi nel citoplasma.

Classificazione a seconda della struttura chimica

AK a seconda della struttura chimica sono divisi in tre gruppi. In ciascuno dei gruppi, le droghe delle generazioni I e II si distinguono, differendo l'una dall'altra dalla selettività ("proposizione") dell'azione e dalla durata dell'effetto.

Classificazione AK:
Derivati ​​di difenilalchilamina:

  • 1a generazione: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2a generazione: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1a generazione: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
  • 2a generazione: altiazem.
  • 1a generazione: nifedipina (corinfar, cordafen, cordipina, fenigidina);
  • 2a generazione: amlodipina (norvasc), isradipina (lomir), nicardipina (cardina), nimodipina, nisoldipina (sciscone), nitrendipina (bypass), riiodipina, felodipina (poldyl).

Derivati ​​di difenilalchilamina (verapamil) e benzotiazepina (diltiazem) agiscono sia sul cuore che sui vasi. Hanno espresso effetto antianginoso, antiaritmico, ipotensivo. Questi rimedi riducono la frequenza delle contrazioni cardiache.

I derivati ​​della diidropiridina espandono i vasi sanguigni, hanno azione antipertensiva e antianginosa. Non sono usati per trattare aritmie. Questi farmaci causano un aumento della frequenza cardiaca. Il loro effetto nell'angina pectoris e nella malattia ipertensiva è più pronunciato rispetto ai primi due gruppi.

Attualmente sono ampiamente utilizzati derivati ​​della generazione di diidropiridina II, in particolare l'amlodipina. Hanno una lunga durata d'azione e sono ben tollerati.

Indicazioni per l'uso

Angina Stress

Verapamil e diltiazem sono utilizzati per il trattamento a lungo termine dell'angina pectoris. Sono più indicati nei pazienti giovani, con una combinazione di stenocardia con bradicardia sinusale, ipertensione arteriosa, ostruzione bronchiale, iperlipidemia, discinesia biliare, tendenza alla diarrea. Ulteriori indicazioni per la selezione di questi farmaci sono l'eliminazione dell'aterosclerosi degli arti inferiori e dell'insufficienza cerebrovascolare.

In molti casi, la terapia di combinazione mostrata, che unisce diltiazem e beta-bloccanti. La combinazione di AK con nitrati non è sempre efficace. La combinazione di beta-bloccanti e verapamil può essere utilizzata con estrema cautela per evitare possibili gravi bradicardie, ipotensione arteriosa, alterazione della conduzione cardiaca e diminuzione della contrattilità miocardica.

Infarto miocardico

È possibile prendere in considerazione l'uso del diltiazem in pazienti con infarto miocardico focalizzato di piccole dimensioni ("infarto del miocardio senza onda Q") se non si tratta di insufficienza circolatoria e la frazione di eiezione supera il 40%.

Nell'infarto del miocardio transmurale ("con onda Q") AK non viene mostrato.

malattia ipertonica

AK può causare sviluppo inverso dell'ipertrofia ventricolare sinistra, proteggere i reni, non causare disturbi metabolici. Pertanto, sono ampiamente utilizzati nel trattamento dell'ipertensione. Derivati ​​appositamente mostrati della generazione di nifedipina II (amlodipina).

Questi farmaci sono particolarmente indicati per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina, metabolismo dei lipidi alterato e malattie ostruttive dei bronchi. Aiutano a migliorare la funzione renale nella nefropatia diabetica e nell'insufficienza renale cronica.

Il farmaco "Nimotop" è particolarmente indicato per la combinazione di ipertensione e insufficienza cerebrovascolare. Per violazioni di ritmo e ipertensione, è particolarmente consigliato l'uso di farmaci dei gruppi verapamil e diltiazem.

Disturbi del ritmo cardiaco

Nel trattamento delle aritmie vengono applicati i fondi dei gruppi di verapamil e diltiazem. Rallentano la conduzione del cuore e riducono l'automatismo del nodo del seno. Questi farmaci sopprimono il meccanismo di rientro nelle tachicardie sopraventricolari.

Gli AK sono usati per alleviare e prevenire attacchi di tachicardia sopraventricolare. Aiutano anche a ridurre la frequenza delle contrazioni cardiache durante la fibrillazione atriale. Questi farmaci sono anche prescritti per il trattamento di extrasistoli sopraventricolari.

Nelle aritmie ventricolari, AK è inefficace.

Effetti collaterali

AK causa l'espansione dei vasi sanguigni. Di conseguenza, possono verificarsi capogiri, mal di testa, arrossamento del viso, battito cardiaco accelerato. A causa del basso tono vascolare, si verificano edemi alle gambe, alle caviglie e ai piedi. Questo è particolarmente vero per i farmaci nifedipini.
AK peggiora la capacità del miocardio di ridurre (effetto inotropico negativo), rallentare il ritmo cardiaco (effetto cronotropico negativo), rallentare la conduttività atrioventricolare (effetto dromotropico negativo). Questi effetti collaterali sono più pronunciati nei derivati ​​da verapamil e diltiazem.

Quando si utilizza la costipazione nifedipina, diarrea, nausea, in rari casi, vomito. L'uso di alte dosi di verapamil in alcuni pazienti provoca grave stitichezza.
Raramente ci sono effetti collaterali dalla pelle. Sono manifestati da arrossamento, eruzioni cutanee e prurito, dermatiti, vasculiti. Nei casi più gravi, la sindrome di Lyell è probabile che si sviluppi.

Sindrome di cancellazione

Dopo una improvvisa cessazione dell'assunzione di AK, i muscoli lisci delle arterie coronarie e periferiche diventano ipersensibili agli ioni di calcio. Di conseguenza, si sviluppa uno spasmo di queste navi. Può manifestarsi con un aumento degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna. La sindrome da astinenza è meno comune nel gruppo verapamil.

Controindicazioni

A causa della differenza nell'azione farmacologica dei farmaci, le controindicazioni per i diversi gruppi differiscono.

Derivati ​​di verapamil e diltiazem non dovrebbero essere prescritti per la sindrome del seno malato, blocco atrioventricolare, disfunzione sistolica ventricolare sinistra, shock cardiogeno. Sono controindicati a livello di pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg. Art., Così come la sindrome di Wolff-Parkinson-White con conduzione anterograda lungo un percorso addizionale.

I preparati dei gruppi Verapamil e Diltiazem sono relativamente controindicati in caso di intossicazione da digitale, grave bradicardia sinusale (meno di 50 battiti al minuto) e tendenza a grave stitichezza. Non devono essere associati a beta-bloccanti, nitrati, prazosina, chinidina e disopiramide, perché in questo caso c'è il pericolo di una brusca riduzione della pressione arteriosa.

Elenco dei farmaci che bloccano i canali del calcio: indicazioni e caratteristiche di utilizzo

I calcioantagonisti lenti (BCCA) sono un gruppo di farmaci che hanno una diversa natura di origine, ma hanno un meccanismo d'azione simile. Inoltre, possono avere effetti terapeutici associati. L'elenco dei farmaci che bloccano i canali del calcio consiste in un piccolo numero di rappresentanti. Il loro numero supera leggermente il 20.

Il gruppo di agenti chemioterapici, che è chiamato calcio antagonisti, è ampiamente usato in medicina. Questi farmaci sono usati per trattare varie patologie del sistema cardiovascolare.

La classificazione degli antagonisti del calcio si basa sulla struttura chimica e sul tempo della loro scoperta. Quindi, ci sono 4 gruppi principali, che includono:

  1. Diidropiridine (gruppo nifedipina).
  2. Difenilalchilamine (gruppo verapamil).
  3. Benzotiazepine (gruppo diltiazem).
  4. Difenilpiperazine (gruppo cinnarizina).

Gli antagonisti del calcio diidropiridinico sono il gruppo principale, poiché è in continua evoluzione e ha il maggior numero di rappresentanti di bloccanti dei canali del calcio. Inoltre, ci sono diversi farmaci che non appartengono a nessuno dei gruppi sopra elencati.

Ci sono quattro generazioni di BMCC. Solo gli antagonisti del calcio diidropiridinico appartengono alla terza e alla quarta generazione. Il primo farmaco che è stato sintetizzato a metà del 20 ° secolo, appartenente a questo gruppo di farmaci, è Verapamil. Questo rimedio ha dato origine allo sviluppo di questo gruppo di farmaci.

I principali rappresentanti degli antagonisti del calcio sono:

  • Verapamil, Tyapamil, Falipamil, che appartengono al gruppo delle fenilalchilamine.
  • Diltiazem, Klentiazem rappresentano benzotiazepine.
  • Cinnarizina e Flunarizin sono difenilpiperazine.
  • Nicardicina, Nifedipina, Nimodipina, Felodipina, Lacidipina e Lercanidipina sono antagonisti del calcio diidropiridinico.

Il gruppo diidropiridinico sarà presto rifornito di nuovi rappresentanti, poiché le sperimentazioni cliniche continuano per un certo numero di farmaci, che devono essere passati per ottenere il permesso di entrare nel mercato farmacologico.

Il meccanismo d'azione dei bloccanti dei canali del calcio è che queste sostanze bloccano l'ingresso di ioni calcio nella cellula. Il blocco dei canali del calcio porta a cambiamenti nel lavoro di organi e tessuti. Indipendentemente dalla natura di origine, ogni farmaco bloccherà questi canali.

Indicazioni per l'uso

L'elenco delle applicazioni BPC è abbastanza ampio. Le principali patologie per le quali sono prescritti questi farmaci sono:

  1. Ipertensione. Questa malattia è l'indicazione principale per l'uso di calcio antagonisti. Ciò è dovuto al fatto che l'effetto ipotensivo è considerato l'azione principale di questi medicinali.
  2. Varie variazioni di angina, oltre alla forma instabile.
  3. Aritmie sopraventricolari. In generale, è possibile utilizzare tali farmaci per varie violazioni del ritmo cardiaco.
  4. Cardiomiopatia ipertrofica di varie eziologie.
  5. La malattia di Raynaud.
  6. Emicrania.
  7. Encefalopatia.
  8. Disturbi della circolazione cerebrale.
  9. L'alcolismo.
  10. Morbo di Alzheimer.
  11. Delirio senile
  12. Chorea Huntington.

Inoltre, alcuni rappresentanti hanno un effetto antistaminico, che rende possibile il loro uso nelle reazioni allergiche. Quindi, per esempio, la zinnarizina viene utilizzata per l'orticaria e per eliminare il prurito.

L'uso di farmaci che bloccano i canali del calcio nelle malattie di cui sopra si basa sul fatto che hanno un effetto vasodilatatore. Il vasospasmo accompagna virtualmente tutte le patologie del sistema cardiovascolare, che causano alterata circolazione sanguigna nei tessuti e morte cellulare.

Inoltre, il blocco dell'ingresso di calcio nel tessuto interrompe il meccanismo della morte delle cellule cerebrali, che si osserva durante gli ictus, nonché i disturbi circolatori acuti. L'uso di questi farmaci nelle prime ore della malattia rende possibile prevenire lo sviluppo di disturbi persistenti del sistema nervoso centrale, come la paralisi e la paresi.

Opinione degli esperti

Tuttavia, l'uso di bloccanti dei canali del calcio nei disturbi acuti della circolazione cerebrale è attualmente limitato all'uso di nimodipina nell'emorragia subaracnoidea al fine di prevenire l'ischemia cerebrale secondaria dovuta al vasospasmo. I benefici della BMCC in altri tipi di disturbi circolatori cerebrali non sono stati dimostrati, quindi, in queste situazioni, questi farmaci non sono raccomandati.

Portale esperto, il primo medico di categoria Taras Nevelichuk.

Ad oggi, hanno iniziato a esplorare attivamente l'uso di bloccanti dei canali del calcio per il trattamento di gravi malattie del sistema nervoso centrale, come il morbo di Alzheimer e la corea di Huntington. Ciò è dovuto al fatto che l'ultima generazione di farmaci ha un effetto psicotropico e protegge anche le cellule cerebrali dagli effetti di vari fattori negativi. Si ritiene che l'assunzione regolare di calcio antagonisti consenta di prolungare in modo significativo l'assenza di sintomi nella malattia di Alzheimer.

struttura

La composizione dei bloccanti dei canali del calcio varia. Ciò è dovuto all'atteggiamento nei confronti di diversi gruppi chimici. Insieme alla presenza del principale principio attivo, la composizione di queste compresse comprende eccipienti. Questi componenti sono necessari per la formazione della forma di dosaggio.

Inoltre, vengono prodotti i farmaci combinati, che hanno nella loro composizione, oltre agli antagonisti del calcio, anche sostanze appartenenti ad altri gruppi terapeutici. Più spesso questi farmaci sono combinati con nitrati, che è ampiamente usato in cardiologia per il trattamento dell'angina e della cardiomiopatia.

Questi preparati sono prodotti sotto forma di compresse per uso orale e sublinguale, capsule solubili e soluzioni per la somministrazione endovenosa. Va notato che il tasso di manifestazione dell'effetto terapeutico dipende sia dal tipo di BCCA, sia dalla forma di rilascio e via di somministrazione.

Quindi, la diminuzione più rapidamente osservata della pressione sanguigna con l'introduzione di alcuni farmaci nella vena. Una caratteristica speciale dell'iniezione è che il farmaco deve essere iniettato molto lentamente, al fine di evitare gravi violazioni del muscolo cardiaco.

Le compresse sublinguali si sciolgono sotto la lingua. A causa di un buon apporto di sangue alla mucosa orale, i principi attivi vengono rapidamente assorbiti nel flusso sanguigno e diffusi in tutto il corpo.

Il più lungo è aspettare l'effetto quando si usano pillole orali. Dopo averli assunti, l'effetto si verifica dopo 30-40 minuti (e talvolta anche più tardi), a causa della presenza nel tratto gastrointestinale del cibo e della produzione a lungo termine di enzimi per attivare le sostanze contenute nella compressa.

vantaggi

Il principale vantaggio degli antagonisti del calcio nel trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare è che questi farmaci hanno contemporaneamente diversi effetti, contribuendo alla normalizzazione della circolazione sanguigna e all'espansione del lume del letto vascolare.

Cioè, oltre al fatto che i bloccanti dei canali del calcio portano alla vasodilatazione, hanno ancora un certo numero di azioni, tra cui:

  1. Aumento della produzione di urina. L'effetto diuretico contribuisce alla rapida riduzione della pressione arteriosa, che si ottiene come risultato di una diminuzione del riassorbimento degli ioni sodio nei tubuli renali.
  2. Inibizione della funzione contrattile del muscolo cardiaco. I battiti cardiaci deboli portano ad una diminuzione della pressione sistolica, che caratterizza la forza del battito cardiaco.
  3. Azione antipiastrinica Uno dei principali fenomeni osservati in violazione dell'afflusso di sangue e dello spasmo vascolare è la formazione di coaguli di sangue. Il principale meccanismo che contribuisce a questo è l'aggregazione piastrinica. Cioè, i corpuscoli di sangue si uniscono tra loro, formando coaguli di sangue.

Tali effetti terapeutici possono ridurre rapidamente ed efficacemente la pressione e ridurre il rischio di sviluppare complicazioni pericolose come l'infarto miocardico e l'ictus. Vale la pena notare che tali complicazioni si trovano spesso nell'ipertensione.

applicazione

I bloccanti del canale del calcio vengono utilizzati in base alla diagnosi, in base alla quale è stato effettuato l'appuntamento, nonché alla scelta di un particolare farmaco. L'uso indipendente di questi medicinali è proibito, in quanto il loro uso scorretto può causare avvelenamento o lo sviluppo di effetti indesiderati.

Prima dell'uso, è necessario sottoporsi a un esame completo, il cui scopo è quello di identificare la diagnosi per l'appuntamento e la presenza di comorbidità, che possono essere controindicazioni da utilizzare.

I regimi di trattamento più comuni per l'ipertensione sono i seguenti.

  • La nifedipina viene prelevata da 5 a 10 mg 4 volte al giorno (questo farmaco viene spesso utilizzato per ridurre rapidamente la pressione sanguigna).
  • Amlodipina, Isradipina, Felopidina vengono prescritti 2,5 mg ciascuno. Se l'effetto desiderato non viene osservato, quindi gradualmente la dose può essere aumentata a 10 mg. La Felopidina è autorizzata a prendere 2 volte al giorno e altri rappresentanti non vengono presi più di una volta al giorno, poiché hanno un alto effetto tossico sul corpo.
  • Il dosaggio di Verapamil varia da 40 a 120 mg per dose. Aumenta gradualmente fino a quando appare un effetto terapeutico duraturo. Con lo sviluppo di una crisi ipertensiva, è possibile la somministrazione endovenosa di verapamil. È estremamente prudente introdurre questo farmaco, sotto il controllo dei parametri emodinamici. Questo rimedio è più comunemente usato per il trattamento dei disturbi del ritmo cardiaco sopraventricolare e non per l'ipertensione.
  • Gallopamil. Questo farmaco è prescritto in 50 mg alla volta. La dose giornaliera non deve superare i 200 mg, ed è meglio se sarà di 100 mg, cioè due dosi del farmaco sono prescritte al giorno.

In altre patologie, i bloccanti dei canali del calcio sono prescritti individualmente, tenendo conto dell'età, del genere e della presenza di altre malattie nell'uomo.

Il criterio dell'efficacia del trattamento con calcio antagonisti è una diminuzione persistente della pressione arteriosa. Inoltre, è necessario controllare il lavoro del cuore, soprattutto se trattato con Verapamil e suoi derivati. A tale scopo, viene regolarmente condotto un esame ECG, i cui risultati possono rivelare un danno funzionale.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni all'uso di calcio antagonisti sono tali malattie e condizioni:

  1. Infarto miocardico acuto Questa malattia acuta è una controindicazione assoluta e una delle più importanti, poiché l'uso di questi farmaci aumenta il rischio di morte.
  2. Angina instabile
  3. Bassa pressione sanguigna
  4. Tachicardia (per il gruppo nifedipine). I bloccanti dei canali del calcio diidropiridinico determinano un aumento riflesso della frequenza cardiaca, associato a una diminuzione della pressione. La presenza di una frequenza cardiaca accelerata può causare gravi disturbi nel funzionamento del cuore.
  5. Bradicardia (per il gruppo verapamil).
  6. Insufficienza cardiaca cronica e acuta. La presenza di insufficienza cardiaca nei pazienti richiede l'esclusione dell'uso di calcio antagonisti, poiché può causare lo stato di transizione a scompenso. In tale situazione, possono svilupparsi edema polmonare e altre complicazioni pericolose.
  7. Il periodo di gravidanza e allattamento.
  8. I bambini sotto i 14 anni. In rari casi è consentito l'uso di verapamil nei bambini, ma ciò richiede un approccio speciale alla scelta del dosaggio.
  9. Intolleranza individuale al farmaco
  10. Malattie del fegato e dei reni, che sono accompagnate da una mancanza della loro funzione.

Inoltre, la nomina di farmaci deve tenere conto degli effetti collaterali, tra cui:

  • lo sviluppo di edema periferico, che è causato dall'espansione del letto vascolare;
    sensazione di calore negli arti e nella zona del viso;
  • mal di testa;
  • tachicardia (una reazione riflessa a una diminuzione del tono vascolare durante l'assunzione di farmaci dal gruppo nifedipina);
  • bradicardia (il più delle volte in risposta alla somministrazione di verapamil);
  • costipazione.

Inoltre, si dovrebbe prendere in considerazione l'interazione con altri gruppi di farmaci. Pertanto, è severamente vietato utilizzare alcuni bloccanti dei canali del calcio (ad esempio, verapamil, diltiazem) con glicosidi cardiaci, β-bloccanti, Novocainamide e anticonvulsivi.

Inoltre, vi è un aumento degli effetti collaterali quando si usano antagonisti del calcio insieme a farmaci antinfiammatori non steroidei e farmaci sulfa.

È permesso combinare questo gruppo di droghe con tali farmaci:

  1. ACE inibitori.
  2. Nitrati.
  3. Diuretici.

In alcune situazioni, un farmaco può essere annullato a causa della sua inefficacia in un dato paziente, che richiede di rivedere la scelta e prescrivere un farmaco con un diverso meccanismo di azione.

Perché abbiamo bisogno di bloccanti dei canali del calcio

I farmaci che riducono la quantità di ioni di calcio all'interno delle cellule sono chiamati bloccanti del calcio (canali di calcio lenti). Tre generazioni di questi farmaci sono registrati. Usato per trattare la malattia ischemica, ipertensione e tachicardia, cardiomiopatia ipertrofica.

Leggi in questo articolo.

Panoramica dei bloccanti dei canali del calcio

Le medicine di questo gruppo hanno una diversa struttura, proprietà chimiche e fisiche, effetti terapeutici ed effetti collaterali, ma sono unite da un unico meccanismo d'azione. Consiste nell'inibire il trasferimento degli ioni calcio attraverso la membrana.

Tra questi emettono farmaci con un effetto predominante sul cuore, sulle navi, un'azione selettiva (selettiva) e non selettiva. Spesso in un farmaco è un bloccante in combinazione con un agente diuretico.

I calcio-antagonisti (CCB) sono usati per il trattamento in cardiologia da circa 50 anni, è associato a tali vantaggi:

  • efficacia clinica nell'ischemia miocardica;
  • trattamento e prevenzione dell'angina pectoris, infarto, ipertensione, aritmie;
  • ridurre il rischio di complicazioni e mortalità nelle malattie cardiache;
  • buona tollerabilità e sicurezza anche di corsi lunghi;
  • mancanza di dipendenza;
  • nessun effetto negativo sui processi metabolici, accumulo di acido urico;
  • può essere usato in pazienti con asma, diabete, malattie renali;
  • non ridurre l'attività mentale o fisica, la potenza;
  • avere effetti antidepressivi.

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Il meccanismo di azione delle droghe

L'effetto farmacologico principale di BPC è l'inibizione del trasferimento di ioni calcio dallo spazio extracellulare nelle fibre muscolari del cuore e delle pareti vascolari attraverso canali lenti di tipo L. Con una carenza di calcio, queste cellule perdono la capacità di contrarsi attivamente, quindi le arterie coronarie e periferiche si rilassano.

Inoltre, l'uso di droghe si manifesta nel modo seguente:

  • la domanda di ossigeno miocardico diminuisce;
  • migliore tolleranza all'esercizio;
  • bassa resistenza dei vasi arteriosi porta ad una diminuzione del carico sul cuore;
  • il flusso di sangue nelle zone ischemiche è attivato, il miocardio danneggiato viene ripristinato;
  • il movimento del calcio nei nodi e nelle fibre del sistema di conduzione è inibito, il che rallenta il ritmo delle contrazioni e l'attività dei foci patologici di eccitazione;
  • l'adesione delle piastrine e la produzione di trombossano rallenta, il flusso sanguigno aumenta;
  • c'è una graduale regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra;
  • La perossidazione del grasso è significativamente ridotta, e quindi la formazione di radicali liberi che distruggono le cellule dei vasi sanguigni e il cuore.

Nelle fasi iniziali, i farmaci prevengono la formazione di una placca che blocca le arterie, previene il restringimento dei vasi coronari e impedisce la proliferazione dei muscoli lisci della parete vascolare.

Uso di bloccanti antianginosi o selettivi

Le principali indicazioni per l'uso di BPC sono tali malattie:

  • ipertensione primaria e sintomatica, anche durante una crisi (gocce o una compressa di Nifedipina abbassa la pressione in 10 minuti);
  • angina e tensione a riposo (per bradicardia e blocco, l'ipertensione è utilizzata dalla nifedipina e Verapamil o Diltiazem sono usati per alleviare le aritmie);
  • tachicardia, sfarfallio, flutter atriale, extrasistoli sono trattati con Verapamil;
  • disturbi acuti del flusso sanguigno del cervello (Nimotop);
  • ischemia cerebrale cronica, encefalopatia, cinetosi, cefalea di tipo emicranico (Cinnarizin);
  • ipertrofia miocardica (amlodipina, nifedipina, procorum);
  • Malattia di Raynaud (Corinfar, Lacipil).

Non meno efficace è stato l'uso di calcio antagonisti nel broncospasmo, nella balbuzie, nelle allergie (Cinnarizina), nel trattamento complesso della demenza senile, nella malattia di Alzheimer e nell'alcolismo cronico.

Guarda il video sulla scelta dei farmaci per l'ipertensione:

Controindicazioni

Esistono limitazioni generali per la prescrizione di bloccanti dei canali del calcio. Questi includono:

  • sindrome di oppressione del nodo del seno,
  • angina instabile, infarto (rischio di complicanze),
  • bassa pressione sanguigna
  • shock cardiogeno,
  • manifestazioni acute di insufficienza cardiaca,
  • grave patologia renale o epatica,
  • gravidanza, allattamento al seno, età infantile.

Per i pazienti con insufficienza cardiaca, attacco cardiaco, farmaci a breve durata d'azione come la nifedipina sono particolarmente pericolosi. Grave insufficienza circolatoria non viene trattata con Verapamil o Diltiazem.

Tipi di bloccanti dei canali del calcio lenti

Poiché il gruppo BPC combina farmaci dissimili, sono state proposte diverse varianti di classificazioni. Esistono tre generazioni di farmaci:

  • il primo è Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • il secondo è Gallopamil, Norvask, Lazipil, Foridon, Klentiazem;
  • il terzo è Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

In base all'effetto sui principali sintomi clinici, si distinguono i seguenti sottogruppi:

  • arteriole periferiche che si allargano - Nifedipina, Felodipina;
  • migliora il flusso sanguigno coronarico - Amlodipina, Felodipina;
  • riduzione della contrattilità miocardica - Verapamil;
  • inibendo la conduttività e l'automatismo - Verapamil.

A seconda della struttura chimica del BPC sono divisi:

  • Il gruppo di nifedipina - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Espansione predominante delle arterie periferiche.
  • Gruppo Verapamil - Isoptin, Veranorm, Procorum. Agiscono sul miocardio, inibiscono la conduzione dell'impulso cardiaco negli atri, non influenzano i vasi.
  • Gruppo diltiazem - Kardil, Klentiazem. Ugualmente influisce sul cuore e sui vasi sanguigni.
  • Gruppo Cinnarizine - Stugeron, Nomigrain. Espandere principalmente vasi cerebrali.

Preparativi 3 generazioni

La prima generazione di calcio bloccanti è caratterizzata da bassa biodisponibilità, scarsa selettività dell'azione e rapida eliminazione dal corpo. Ciò richiede assunzioni frequenti e dosi abbastanza elevate. La seconda generazione è priva di queste carenze, dal momento che i farmaci sono a lungo nel sangue, la loro digeribilità è molto più alta.

La terza generazione di BKK è rappresentata da Lerkamen. Penetra bene nella membrana cellulare, si accumula al suo interno e viene lentamente lavato via. Pertanto, nonostante la breve circolazione nel sangue, il suo effetto è duraturo. Utilizzare il farmaco 1 volta al giorno, che consente di mantenere un effetto costante ed è conveniente per il paziente.

Allo stesso tempo, il farmaco ha altri effetti positivi sull'emodinamica:

  • migliora la circolazione cerebrale,
  • protegge le cellule cerebrali dalla distruzione,
  • agisce come un antiossidante
  • dilata le arterie dei reni inibisce il loro indurimento,
  • ha un effetto ipotensivo pronunciato,
  • si riferisce al cardio-nefro e ai cerebroprotettori.
  • mal di testa,
  • edema,
  • perdita di carico
  • arrossamento del viso
  • vampate di calore,
  • aumento della frequenza cardiaca
  • inibizione dell'impulso cardiaco.

Verapamil inibisce la conduttività e l'automatismo, può causare blocco e asistolia. Meno comuni sono: stitichezza, indigestione, eruzioni cutanee, tosse, mancanza di respiro e sonnolenza.

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I calcioantagonisti lenti riducono efficacemente la pressione sanguigna, con un lungo ciclo di terapia che prevengono l'ipertrofia del miocardio, proteggono il rivestimento interno dei vasi sanguigni dal processo aterosclerotico e rimuovono il sodio e l'acqua a causa dell'espansione delle arterie renali. Riducono la mortalità e la frequenza delle complicazioni nelle malattie cardiache, aumentano la tolleranza all'esercizio fisico e non hanno effetti collaterali pronunciati.

I moderni, i più nuovi e migliori farmaci per il trattamento dell'ipertensione ti permettono di controllare le tue condizioni con meno conseguenze. Quali farmaci di scelta sono prescritti dai medici?

È possibile scegliere farmaci per vasi della testa solo con il medico curante, poiché possono differire nello spettro d'azione, così come gli effetti collaterali e le controindicazioni. Quali sono i migliori farmaci per l'espansione dei vasi sanguigni e il trattamento delle vene?

Il farmaco antagonista del calcio, Norvask, il cui uso aiuta anche a ridurre la necessità di nitroglicerina, aiuterà anche la pressione. Tra le indicazioni sono angina. La medicina non può essere annaffiata con succo di melograno.

Per extrasistoli, fibrillazione atriale e tachicardia, vengono utilizzati farmaci, sia nuovi che moderni, così come quelli della vecchia generazione. L'attuale classificazione dei farmaci antiaritmici consente di selezionare rapidamente dai gruppi, sulla base di indicazioni e controindicazioni

Per l'ipertensione e l'angina pectoris, è prescritto Azomex, il cui uso è abbastanza positivamente tollerato dai pazienti. Le compresse hanno pochi effetti collaterali. Non ci sono analoghi completi, ma farmaci che contengono la sostanza principale.

Assegna i bloccanti per le aritmie per alleviare un attacco, così come su base continuativa. I beta-bloccanti in ogni caso sono selezionati individualmente, l'automedicazione può essere pericolosa.

Non è raccomandato assumere verapamil senza prescrizione medica. È disponibile in compresse e fiale per iniezione. Quali sono le controindicazioni? Come applicare con alta e bassa pressione, aritmie?

Nel trattamento dell'ipertensione, alcuni farmaci includono la sostanza eprosartan, il cui uso aiuta a normalizzare la pressione sanguigna. L'effetto è preso come base in una droga come Tevet. Ci sono analoghi con un'azione simile.

Quando l'angina viene eseguita terapia antianginosa. Valutare i suoi criteri di prestazione per ECG, test di carico, monitoraggio Holter. Nelle fasi iniziali viene prescritta la terapia di prima linea.

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